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药理学第9版第八章胆碱受体阻断药（Ⅰ)M胆碱受体阻断药PPT

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  • 药理学第9版第八章胆碱受体阻断药（Ⅰ)M胆碱受体阻断药PPT-PPT模板胆碱受体阻断药（Ⅰ）——M胆碱受体阻断药第八章药理学（第9版）十三五教材配套PPT,目录CONTENTS第一节阿托品及其类似生物碱第二节,重点难点M胆碱受体阻断药阿托品的药理作用、临床应用及。东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点及临床应用。阿托品合成代用品的作用特点及临床应用。,第一节PartOne阿托品及其类似生物碱,一、概述本类药物包括阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等。,一、概述吸收体内过程阿托品t1/2为2～4小时，50%～60%的药物以原形经尿排泄。天然生物碱和大多数叔胺类：极易从肠道吸收，可透过眼结膜。季铵类：极性高、脂溶性低，肠道吸收差。分布阿托品及其他叔胺类可广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较高的药物浓度，尤其是东莨菪碱。季铵类药物较难通过血脑屏障。代谢和排泄,选择性的M胆碱受体阻断药（一）作用机制对M受体有较高选择性。对M受体各亚型的选择性较低。大剂量对神经节的N受体也有阻断作用。,（1）扩瞳：阻断瞳孔括约肌M受体→瞳孔括约肌松弛→瞳孔开大肌功能占优势→瞳孔扩大（2）眼压升高：瞳孔扩大→虹膜退向四周边缘→前房角间隙变窄→房水回流受阻→眼内压升高唾液腺、汗腺＞泪腺、呼吸道腺体＞胃液＞＞胃酸房水回流通路,（3）调节麻痹晶状体扁平悬韧带拉紧阿托品对眼的调节阻断睫状肌的M受体睫状肌松弛退向外缘悬韧带拉紧晶状体扁平屈光度降低视近物模糊不清，视远物清晰,胃肠道平滑肌；胃肠括约肌：取决于其功能状态；尿道、膀胱逼尿肌；胆管、支气管和子宫平滑肌：作用较弱。包括,治疗量：心率短暂性轻度减慢，每分钟减少4～8次阻断突触前膜M1受体，减弱ACh释放的负反馈抑制。大剂量：增加心率，阻断窦房结M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。可拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞。治疗量：对血管、血压无明显影响。大剂量：皮肤血管扩张，出现皮肤潮红和温热等症状。机制：可能是机体对阿托品引起的体温升高（由于出汗减少）后的代偿性散热反应，也可能是阿托品的直接扩血管作用。心脏血管,剂量1～2mg5mg10mg治疗量无明显影响兴奋延髓和大脑中枢兴奋作用增强中枢中毒中枢抑制,（三）临床应用各种内脏绞痛：如胃肠绞痛、膀胱刺激症状。儿童遗尿症。胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用。全身麻醉前给药。严重盗汗、重金属中毒、帕金森病的流涎症等。,（三）临床应用虹膜睫状体炎：松弛虹膜瞳孔括约肌和睫状肌。验光、眼底检查：作用持续时间较长，现已少用，儿童多选用。窦性心动过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞等缓慢型心律失常。暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克。（见第七章）,阿托品具有多种药理作用，临床上应用其中一种作用时，其他的作用则成为副作用。剂量增加：甚至出现中枢中毒症状。最低致死量：成人为80~130mg，儿童约为10mg。常见口干视力模糊心率加快瞳孔扩大皮肤潮红,阿托品剂量与作用关系,阿托品中毒的解救口服中毒，立即洗胃、导泻，促进毒物排出。使用毒扁豆碱，对抗阿托品中毒症状（包括谵妄与昏迷）。如患者有明显中枢兴奋时，可用地西泮对抗，不可使用吩噻嗪类药物。人工呼吸、敷以冰袋及乙醇擦浴以降低患者的体温等。,三、东莨菪碱（scopolamine）与阿托品相似。外周作用与阿托品相似抑制腺体分泌作用大于阿托品，扩瞳及调节麻痹作用小于阿托品，对心血管系统作用较弱，对中枢神经系统的作用较强。治疗剂量时可引起中枢神经系统抑制尚有欣快作用，易造成药物滥用。临床应用主要用于麻醉前给药，亦可用于治疗晕动病、妊娠呕吐及放射病呕吐。对帕金森病也有一定疗效。,四、山莨菪碱（anisodamine）名称：简称654：天然分离，左旋品；654-2：人工合成，消旋体。药理作用：与阿托品相似解除血管平滑肌痉挛和微循环障碍的作用较强；解除平滑肌痉挛作用与阿托品相似；抑制唾液分泌和扩瞳作用：阿托品的1/20～1/10；不易通过血脑屏障，中枢作用很弱。与阿托品相似，毒性较阿托品低。临床应用中毒性休克、内脏平滑肌绞痛、眩晕症和血管神经性头痛等。,第二节PartOne,一、合成扩瞳药几种扩瞳药滴眼作用的比较扩瞳作用维持时间明显较阿托品缩短，故适用于一般的眼科检查。,（一）季胺类解痉药异丙托溴铵（ipratropiumbromide）注射给药：支气管扩张、心率加快和抑制呼吸道腺体分泌作用与阿托品类似；少有中枢作用。气雾吸入：对支气管平滑肌M胆碱受体选择性较高。主要是气雾剂吸入给药。临床用于慢性阻塞性肺疾病。对支气管哮喘或支气管高反应性患者疗效不满意。常见副作用为口干等。,临床常用合成解痉药，对胃肠道M胆碱受体的选择性较高。用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛和泌尿道痉挛，也可用于遗尿症及妊娠呕吐。（一）季胺类解痉药溴丙胺太林（普鲁本辛，propanthelinebromide）类似于阿托品,强M胆碱受体阻断药，对膀胱具有选择性作用。（二）叔胺类解痉药双环维林（dicyclomine）、黄酮哌酯（flavoxate）和奥昔布宁（oxybutynin）均有较强的非特异性直接松弛平滑肌作用。托特罗定（tolterodine）,能缓解平滑肌痉挛，抑制胃液分泌，且有中枢镇静作用。适用于兼有焦虑症的溃疡患者，亦可用于肠蠕动亢进及膀胱刺激症者。（二）叔胺类解痉药贝那替秦（胃复康，benactyzine）口干、头晕及嗜睡等。,三、选择性M受体阻断药选择性M1受体阻断药——哌仑西平（pirenzepine）和替仑西平（telenzepine）哌仑西平对M1和M4受体的亲和力均强，替仑西平对M1受体的选择性阻断作用更强。抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡的治疗。优点：治疗量较少出现口干和视力模糊，无阿托品样中枢兴奋作用。选择性M3受体阻断药——索利那新（solifenacin）对膀胱平滑肌选择性较高，可抑制膀胱节律性收缩。临床主要用于治疗膀胱过度活动症。最常见的：口干和便秘，但程度较轻。,本章小结阿托品抑制腺体分泌；扩瞳、眼内压升高、调节麻痹；松弛内脏平滑肌；心血管系统和中枢神经系统的作用。药理作用：临床应用：解除平滑肌痉挛；抑制腺体分泌；眼科应用；缓慢型心律失常；抗休克；解救有机磷酸酯类中毒。选择性低引起。,谢谢观看THANKS药理学（第9版）十三五教材配套PPT,免费可商用字体：模板中使用的字体为“思源黑体CNHeavy、阿里巴巴普惠体”，可免费商用;免费素材：模板中使用的素材图片来自于“Freepik、Vecteezy”，可免费商用配色方案：
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